Dunia Farmasi: Obat On dan Off Label Gabapentin

Obat On dan Off Label Gabapentin

On Label Gabapentin

1. Indikasi : Gabapentin adalah obat untuk mencegah dan mengontrol kejang. Obat ini juga digunakan untuk meredakan nyeri saraf akibat herpes zoster pada orang dewasa. Gabapentin dikenal sebagai obat antikejang atau antiepilepsi. Gabapentin juga dapat digunakan untuk mengobati kondisi nyeri saraf lainnya seperti neuropati diabetik, neuropati perifer, neuralgia trigeminal, dan restless leg syndrome.

2. Tentang Gabapentin

Jenis obat	Obat antiepilepsi
Golongan	Obat resep
Manfaat	Mengendalikan epilepsi dan rasa sakit akibat kerusakan pada saraf.
Dikonsumsi oleh	Dewasa dan anak-anak 6 tahun ke atas
Bentuk obat	Tablet, kapsul, dan cairan yang diminum

Penggunaan gabapentin memerlukan resep dokter. Pastikan untuk mengikuti resep dan petunjuk yang disarankan oleh dokter menurut kondisi kesehatan Anda.

3. Peringatan:

1. Bagi wanita hamil, menyusui atau yang mencoba memiliki anak, tanyakan pada dokter tentang pemakaian obat ini.

2. Tanyakan dosis gabapentin untuk anak-anak kepada dokter.

3. Harap berhati-hati bagi penderita psikosis, penyakit ginjal, diabetes, dan depresi.

4. Jika ingin mengonsumsi obat antasid, pastikan ada jarak minimal dua jam dengan waktu mengonsumsi gabapentin.

5. Konsumsi gabapetin secara teratur tiap hari. Jangan berhenti mengonsumsi kecuali atas anjuran dokter.

6. Jika mengonsumsi obat ini, sebaiknya tidak mengemudi atau mengoperasikan alat berat karena obat ini bisa menyebabkan rasa kantuk.

7. Permulaan dan pemberhentian penggunaan obat ini perlu dilakukan secara bertahap untuk mencegah efek samping dan kembalinya kondisi semula.

8. Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera temui dokter.

4. Mekanisme Kerja

Semua aksi farmakologi setelah penggunaan gabapentin tergantung pada aktivitas komponen induk; gabapentin tidak secara bermakna dimetabolisme oleh tubuh manusia, tidak terikat pada protein plasma, tidak menginduksi aktivitas enzim hepatik, dan tidak mengubah farmakokinetika dari obat-obat antikonvulsan yang biasa digunakan (misalnya carbamazepine, phenytoin, valproate, phenobarbital, diazepam) atau kontrasepsi oral. Sebagai tambahan, farmakokinetika gabapentin pada dasarnya tidak berubah bila digunakan bersamaan dengan obat-obat antikonvulsan lain.

5. Dosis

Gabapentin tersedia dalam dosis-dosis sebagai berikut :

Ø Kapsul, Oral: 100 mg, 300 mg, 400 mg

Ø Oral: 300 MG, 600 MG

Ø Solution, Oral: 250 mg/5 mL (5 mL, 6 mL, 470 mL, 473 mL)

Ø Tablet, Oral: 300 mg, 600 mg, 800 mg

Dosis Gabapentin untuk orang dewasa

Dosis gabapentin untuk epilepsi:

v Dosis awal: 300 mg secara oral pada hari pertama, 300 mg secara oral 2 kali sehari pada hari kedua, lalu 300 mg secara oral 3 kali sehari pada hari ketiga.

v Dosis rumatan: 900-1800 mg secara oral dalam 3 dosis terbagi. Jika dibutuhkan, dosis dapat dinaikkan dengan 300 mg atau 400 mg kapsul 3 kali sehari hingga 1800 mg/hari.

v Dosis hingga 2400 mg/hari ditoleransi dengan baik dalam penelitian jangka panjang. Dosis 3600 mg/hari juga diberikan untuk sedikit pasien untuk waktu yang relatif singkat dan ditoleransi dengan baik. Waktu maksimal antar dosis dalam jadwal 3 kali sehari tidak boleh lebih dari 12 jam.

v Keamanan dan efektivitas Gabapentin tersedia dalam merek dagang Gralise (R) atau Horizant (R) pada pasien dengan epilepsi belum diteliti.

Dosis gabapentin untuk rasa sakit akibat herpes zoster

v Dosis awal: 300 mg secara oral pada hari pertama, 300 mg secara oral 2 kali sehari pada hari kedua, lalu 300 mg secara oral 3 kali sehari pada hari ketiga. Dosis dapat dititrasi naik sesuai kebutuhan untuk meredakan nyeri dengan dosis harian 1800 mg.

v Dosis rumatan: 900-1800 mg secara oral dalam 3 dosis terbagi.

v Efikasi dinyatakan dalam penelitian klinis lebih dari 1800 mg/hari hingga 3600 mg/hari. Meski begitu, tidak ada manfaat tambahan dari penggunaan dosis melebihi 1800 mg/hari.

Dosis gabapentin untuk restless legs syndrome:

v 600 mg secara oral sekali sehari dengan makanan sekitar jam 17.00

Dosis Gabapentin untuk anak-anak :

Dosis gabapentin untuk epilepsi pada anak

Kurang dari 3 tahun: Efektivitas belum diketahui.

3-12 tahun:

v Dosis awal: berkisar dari 10-15 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi.

v Dosis efektif: diraih dengan titrasi naik dalam periode 3 hari. Dosis efektif Gabapentin pada pasien ≥ 5 tahun yaitu 25-35 mg/kg/hari dan diberikan dalam dosis terbagi (tiga kali sehari). Dosis efektif pada pasien anak usia 3 dan 4 tahun 40 mg/kg/hari dan diberikan dalam dosis terbagi (tiga kali sehari).

Gabapentin dapat diberikan dalam bentuk larutan oral, kapsul, atau tablet, atau menggunakan kombinasi formulasi ini.

Dosis hingga 50 mg/kg/hari ditoleransi dengan baik dalam penelitian jangka panjang. Waktu interval maksimal antar dosis tidak lebih dari 12 jam.

3 Efek samping Obat

Sistem saraf	mengantuk, pusing atau ataksia, fatigue, nistagmus, tremor, gugup, disartria, amnesia, depresi, twitching, gangguan koordinasi, sakit kepala, bingung, insomnia, abnormal thinking, dan gangguan emosional.
Gastrointestinal	dispepsia, mulut dan tenggorokan terasa kering, konstipasi, kelainan pada gigi, peningkatan nafsu makan, mual, muntah, nyeri abdominal, diare dan anoreksia.
Kardiovaskular	edema perifer, vasodilatasi, hipertensi, hipotensi, angina pektoris, gangguan vaskular perifer, palpitasi, takikardia, heart murmur dan edema umum.
Saluran pernafasan	rinitis, faringitis, batuk, pneumonia, epistaksis, dan dispnea.
Jaringan otot	mialgia, artralgia, nyeri punggung dan fraktur.
Kulit dan reaksi sensitif	pruritus atau abrasi, ruam atau jerawat.
Hematologi	leukopenia, purpura, anemia, dan trombositopenia.
Mata dan telinga	diplopia dan amblyopia.

4 Merek Dagang/Paten

· Alpentin,

· Epiven,

· Gabasant 300,

· Gabexal,

· Ganin,

· Gapenal,

· Galepsi

· Neurontin,

· Opipentin,

· Repligen,

· Simtin,

· Sipentin,

· Tineuron,

Off label gabapentin

1. Indikasi gabapentin : di indikasikan sebagai terapi tambahan terhadap obat anti epilepsi standar pada penderia yang tidak dapat dikendalikan serangannya dengan pemberian obat-obat tersebut secaratunggal
maupun kombinasi, atau pada penderita yang tidak toleransi terhadap dosis terapeutik obat-obat tersebut.Gabapentin di gunakan pada simple and complex partial seizures (serangan parsial sederhana danserangan parsial komplek) dan khususnya secondarily generalized tonic-clonic seizures (serangan umumtonik-klonik sekunder).
Mekanis aksi Gabapentin adalah sebagai analog GABA, meningkatkan konsentrasi GABA (Gamma Aminobutyric Acid yang merupakan asam amino yang ada di otak.) di otak sehingga dapat mengurangi terjadinya kejang.
Off label Use gabapentin diantaranya:
Bipolar disorder, Neuropathic pain, Diabetic neuropathy, Complex regional pain syndrome, Attention deficit disorder, Restless legs syndrome, Trigeminal neuralgia, Periodic limb movement disorder of sleep, Migraine, Drug and alcohol withdrawal seizures

2. Mekanisme kerja :

Gabapentin melintasi hambatan beberapa membran tubuh melalui transporter asamamino tertentu (sistem L) dan bersaing dengan leusin, isoleusin, valin, dan fenilalaninuntuk transportasi.
Gabapentin meningkatkan konsentrasi dan mungkin tingkat sintesis dari GABA dalam otak, yang dapat meningkatkan nonvesikular rilis GABA selama kejang.
Gabapentin mengikat dengan afinitas tinggi untuk situs pengikatan baru dalamjaringan otak yang berhubungan dengan subunit tambahan tegangan-sensitif Ca2 + channel. Terakhir elektrofisiologi Hasil penelitian menunjukkan bahwa gabapentindapat memodulasi jenis tertentu dari Ca2 + saat ini.
Gabapentin mengurangi pelepasan neurotransmiter beberapa monoamina.
Elektrofisiologi menunjukkan bahwa gabapentin menghambat tegangan-aktif Na +saluran, tetapi hasil lainnya bertentangan temuan ini.
Gabapentin meningkatkan konsentrasi serotonin dalam darah keseluruhan manusia,yang mungkin relevan dengan tindakan neurobehavioral

g. Gabapentin mencegah kematian neuronal dalam beberapa model termasuk yangdirancang untuk meniru amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Hal ini dapat terjadidengan menghambat sintesis glutamat oleh bercabang-rantai asam aminoaminotransferase.

3. Dosis

Gabapentin tersedia dalam dosis-dosis sebagai berikut :

Kapsul, Oral: 100 mg, 300 mg, 400 mg
Oral: 300 MG, 600 MG
Solution, Oral: 250 mg/5 mL (5 mL, 6 mL, 470 mL, 473 mL)
Tablet, Oral: 300 mg, 600 mg, 800 mg

4. Efek samping Obat

Sistem saraf	mengantuk, pusing atau ataksia, fatigue, nistagmus, tremor, gugup, disartria, amnesia, depresi, twitching, gangguan koordinasi, sakit kepala, bingung, insomnia, abnormal thinking, dan gangguan emosional.
Gastrointestinal	dispepsia, mulut dan tenggorokan terasa kering, konstipasi, kelainan pada gigi, peningkatan nafsu makan, mual, muntah, nyeri abdominal, diare dan anoreksia.
Kardiovaskular	edema perifer, vasodilatasi, hipertensi, hipotensi, angina pektoris, gangguan vaskular perifer, palpitasi, takikardia, heart murmur dan edema umum.
Saluran pernafasan	rinitis, faringitis, batuk, pneumonia, epistaksis, dan dispnea.
Jaringan otot	mialgia, artralgia, nyeri punggung dan fraktur.
Kulit dan reaksi sensitif	pruritus atau abrasi, ruam atau jerawat.
Hematologi	leukopenia, purpura, anemia, dan trombositopenia.
Mata dan telinga	diplopia dan amblyopia.